중국 제약 순수 분말 제조 업체

류마티스 관절염 75706-12-6 분석 기준을 위한 USP BP Leflunomide

제품 상세 정보:
원래 장소: 시안, 중국
브랜드 이름: Wango
인증: USP, BP
모델 번호: WG-0089
결제 및 배송 조건:
최소 주문 수량: 매번 100그램
가격: FOB price USD 720-750/Kilogram,can be Negotiable together .
포장 세부 사항: <i>1kg with double plastic container inside/Aluminum foil bag ;</i> <b>내부에 이중 플라스틱 용기가 있는 1kg/알루미늄 호
배달 시간: 3-5일
지불 조건: 웨스턴 유니온, L/C, T/T, 머니그램
공급 능력: 1000kg 0ne 달

상세 정보

외모: 백색 미세 분말 기능1: 항류마티스
기능2: 관절염 카스: 75706-12-6
강조하다:

류마티스 관절염을 위한 BP 레플루노마이드

,

류마티스 관절염을 위한 USP 레플루노마이드

,

75706-12-6 레플루노마이드

제품 설명

레플루노마이드 류마티스 관절염 치료에 사용되는 피리미딘 합성 억제제

류마티스 관절염 75706-12-6 분석 기준을 위한 USP BP Leflunomide 0

 

 

 

레플루노마이드 속성

참조기준
기업 내부 통제 기준 검사에 따르면

분석 테스트 결과

시험

분석기준

결과

설명

가루

가루

신분증

(1) 304nm, 260nm.

확인

녹는 점

192°C~196°C

192°C~196°C

특정 회전

+124°~ +129°

+127.1°

(HPLC)
관련된 물질들

(1)(단일): ≤0.5%

0.31%
 
(2)(총): ≤1.0%

0.59%

건조 손실

≤0.5%

0.1%

시험

≥99.2%

99.5%

체 분석

≤30μm

확인

결론

이 제품은 기업 내부 통제 기준을 따릅니다
 
1.
레플루노마이드(Leflunomide)는 DMARD(disease-modifying antirheumatic drug) 계열에 속하는 피리미딘 합성 억제제로 화학적으로나 약리학적으로 매우 이질적이다.Leflunomide는 1999년 FDA와 다른 많은 국가(예: 캐나다, 유럽)에서 승인되었습니다.
 
2.Leflunomide는 성인에서 활동성 류마티스 관절염(RA) 치료에 사용되는 피리미딘 합성 억제제입니다.RA는 높은 T 세포 활성을 특징으로 하는 자가면역 질환입니다.T 세포는 피리미딘을 합성하는 두 가지 경로, 즉 회수 경로와 새로운 합성 경로가 있습니다.휴식 시 T 림프구는 구제 경로를 통해 대사 요구 사항을 충족합니다.활성화된 림프구는 피리미딘 풀을 7~8배 확장해야 하지만 퓨린 풀은 2~3배만 확장해야 합니다.더 많은 피리미딘에 대한 요구를 충족시키기 위해 활성화된 T 세포는 피리미딘 합성을 위한 새로운 경로를 사용합니다.따라서 새로운 피리미딘 합성에 의존하는 활성화된 T 세포는 피리미딘 합성의 구제 경로를 사용하는 다른 세포 유형보다 디하이드로오로테이트 탈수소효소의 레플루노마이드 억제에 의해 더 많은 영향을 받을 것입니다.
 
삼.Leflunomide는 약리학적 활성 대사물인 A77 1726에 경구 투여한 후 신속하고 거의 완전히 대사되는 전구약물입니다. 이 대사물은 본질적으로 생체 내에서 약물의 모든 활성을 담당합니다.레플루노마이드의 작용 기전은 완전히 결정되지 않았지만 주로 자가면역 림프구의 조절을 포함하는 것으로 보입니다.레플루노마이드가 세포 주기 진행을 방해하여 활성화된 자가면역 림프구의 확장을 방지함으로써 면역 조절 효과를 발휘하는 것으로 제안되었습니다.시험관 내 데이터에 따르면 레플루노미드는 디하이드로오로테이트 탈수소효소(de novo pyrimidine ribonucleotide uridine monophosphate(rUMP) 합성에 관여하는 미토콘드리아 효소)를 억제하여 세포 주기 진행을 방해하고 항증식 활성이 있음을 나타냅니다.인간 디하이드로오로테이트 탈수소효소는 활성 부위를 포함하는 α/β-배럴 도메인과 활성 부위로 이어지는 터널을 형성하는 α-나선형 도메인의 2개 도메인으로 구성됩니다.A77 1726은 플라빈 모노뉴클레오타이드 근처의 소수성 터널에 결합합니다.A77 1726에 의한 디히드로오로테이트 탈수소효소의 억제는 새로운 경로에 의한 rUMP의 생성을 방지합니다.이러한 억제는 rUMP 수준 감소, DNA 및 RNA 합성 감소, 세포 증식 억제 및 G1 세포 주기 정지로 이어집니다.레플루노마이드가 자가면역 T 세포 증식과 B 세포에 의한 자가항체 생성을 억제하는 것은 이 작용을 통해서이다.구제 경로는 G1 단계에서 정지된 세포를 유지할 것으로 예상되기 때문에 레플루노마이드의 활성은 세포독성이라기보다는 세포증식억제 작용을 합니다.감소된 rUMP 수준으로 인한 다른 효과에는 활액막 혈관 내피 세포에 대한 활성화된 림프구의 부착 방해 및 형질전환 성장 인자-β(TGF-β)와 같은 면역억제성 사이토카인의 합성 증가가 포함됩니다.Leflunomide는 또한 티로신 키나제 억제제입니다.티로신 키나제는 DNA 복구, 세포자멸사 및 세포 증식으로 이어지는 신호 전달 경로를 활성화합니다.티로신 키나제의 억제는 종양 세포의 복구를 방지하여 암 치료에 도움이 될 수 있습니다.
4.활성 대사 산물은 직접적인 담즙 배설뿐만 아니라 추가 대사 및 후속 신장 배설에 의해 제거됩니다.방사성 표지 화합물의 단일 용량을 사용한 약물 제거(n=3)에 대한 28일 연구에서 총 방사능의 약 43%가 소변에서 제거되었고 48%가 대변에서 제거되었습니다.레플루노마이드가 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.많은 약물이 모유로 배설되며, 레플루노마이드로 인해 수유 중인 유아에게 심각한 부작용이 발생할 가능성이 있습니다.
 
자주하는 질문

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