배경

인류는 초창기부터 미생물과 대립해 왔고 새로운 약물을 찾기 위한 노력은 오늘날에도 계속되고 있습니다.항생제 시대가 시작되었고 미생물과의 싸움에서 새로운 차원이 열렸습니다.그로부터 항생제들이 많이 개발되었고, 각각의 새로운 약들은 박테리아 대사의 다른 측면을 이용했습니다.

이러한 발전에도 불구하고 한 종류의 박테리아는 여전히콩나비이 종은 항생제 노출에 따라 항생제 감수성을 변화시키고 항생제에 대한 모든 약물에 저항력을 갖게 되었습니다.아미노글리코사이드 항생제가 개발되었고 마침내비장류꽤나 안정적이지만 그 대가는 약이 주사용으로만 투여되기 때문에 환자 입원이 필요했고 장기간 복용하면 신장 손상이 발생할 수 있었습니다.

대전에서 큰 돌파구비장류플루오로키놀론 항생제 (인용 시포플록산과 함께 시작됩니다.,마르보플록사신 및 기타)이 약물은비장류그들은 태블릿 형태로 제공되며 아미노 글리코사이드 그룹을 괴롭히는 심각한 부작용과 관련이 없습니다.마르보플록사신은 아미노글리코시드 항생제가 과거에 선택되었을 때 감염을 치료하는 안전하고 더 편리한 방법을 제공하기 위해 설계된 수의학 플루오로퀴놀론입니다..

이 약 이 어떻게 작용 하는가

플루오로키놀론 은 DNA 의 전술 에 필요 한 박테리아 효소 를 비활성화 함 으로 작용 한다. DNA 는 세포 안 에 들어갈 수 있도록 단단 히 얽혀 있다.사용 될 부분 들 은 DNA 기라세 라는 효소 로 풀어야 한다. 플루오로키놀론 항생제는 DNA 기라세를 비활성화하여 DNA의 판독을 불가능하게 한다. 박테리아 세포는 죽는다. 포유류 DNA 기라세는 완전히 다른 모양으로 손상되지 않고 있다.

이 약 을 사용하는 방법

이 약은 개나 고양이에게 여러 종류의 감염, 특히비장류마르보플록사신은 또한스타필로코키, 따라서 피부 감염에 사용될 수 있지만 1 차 라인 약물로 간주되지 않으며 일반적으로 내성 감염에 사용됩니다.

그러나 마보플록사신은 아에로브 감염 (구멍이나 입에 있는 전형적인 감염) 에 도움이 되지 않지만, 기능 증진을 위해 다른 항생제와 함께 사용하는 것이 일반적입니다.

• 마르보플록사신은 빈 위기에 가장 잘 복용되지만 메스꺼움이 문제가되면 음식과 함께 복용 할 수 있습니다.
• 일반적으로 하루에 1회 또는 2회씩 태블릿 형태로 복용됩니다.
• 칼슘이 흡수를 방해하기 때문에 치즈 (또는 다른 유제품) 를 약물을 숨기기 위해 사용하지 마십시오.
• 약물은 실내 온도에서 보관하고, 빛으로부터 보호해야합니다.
• 간 또는 신장 질환 환자에게는 복용량을 조정해야 할 수 있습니다.

부작용

대부분의 구강 약물과 마찬가지로, 마보플록사신의 가장 흔한 부작용은 위장관과 관련이 있습니다. 구토, 설사, 식욕 감소.작은 양 의 음식 을 주는 것 은 이 문제 가 발생 할 경우 에 도움 이 될 수 있다.

미성숙한 개 (중견의 경우 8개월 미만, 대형 품종의 경우 12개월 미만, 거대 품종의 경우 18개월 미만) 에서 관절 연골의 발달에 손상이 발생할 수 있습니다.이 현상은 성장하는 개에서만 나타나고 고양이에게는 문제가 아닌 것 같습니다.이 약은 감염의 심각성이 이를 정당화하지 않는 한 강아지에게 사용하지 않는 것이 좋습니다.

첫 번째 수의학용 플루오로키노론인 엔로플록사신 (Enrofloxacin) 은 고양이에 더 높은 용량으로 사용되면 망막 손상과 장님으로 이어지는 것으로 밝혀졌습니다.이것은 고양이의 망막이 엔로플록사신을 축적하는 경향이 있기 때문입니다.마르보플록사신은 고양이 망막에 대한 친밀도가 낮기 위해 개발되었지만 더 높은 복용량에서이 문제가 여전히 발생하는지 여부는 알려지지 않았습니다.

플루오로키놀론 항생제는 발작 경계를 낮추고 환자의 발작 경향을 증가시킬 수 있습니다.이것은 정상적인 동물에게 우려의 여지가 없지만, 기존의 간 질환이나 간 질환 또는 신장 질환을 가진 환자에게는 주의가 필요합니다..

다른 약물과의 상호 작용

수크랄فات이 약물은 동시에 사용되면 최소 2시간 간격으로 투여되어야 합니다.마그네슘과 칼슘을 함유 한 항산화제에서도 비슷한 현상이 나타납니다..

테오필린이 약이 마보플록사신과 동시에 사용되면 혈중 수치가 평소보다 높을 수 있습니다.

마르보플록사신은 구강과 함께 사용되면시클로스포린(이모네소프레시브 약물로시클로스포린시클로스포린의 신장 손상 특성이 악화 될 수 있습니다.

철, 아연, 마그네슘 또는 알루미늄을 함유 한 약물 또는 보충제는 엔로플록사신에 결합하여 몸에 흡수되는 것을 방지합니다.이 약물의 투여 시기는 마르보플록사신과 최소 2시간 간격으로 분리되어야 합니다..마찬가지로 치즈를 사용하지 마십시오.발작 장애칼슘이 약물을 결합시키고 흡수를 막을 수 있기 때문에 마르보플록사신 태블릿과 함께 투여 할 수 있습니다.

마르보플록사신 혈중 농도는 1. 25 mg/ lb 또는 2. 5 mg/ lb의 단독 구강 복용 후 건강한 성인 비글 개 (6 마리의 개) 에서 시간이 지남에 따라 결정되었습니다.구강으로 투여된 마르보플록사신의 흡수는 125 ~ 2.5 mg/ lb. 마보플록사신 혈중 농도는 2.5 mg/ lb의 단독 구강 복용 후 7 명의 건강한 성인 수컷 고양이에서 시간이 지남에 따라 결정되었습니다.개와 고양이의 구강 복용 후 혈장 약학 운동 매개 변수는 그림 2 및 3 및 표 2에 요약되어 있습니다.말기 제거 반감시기와 복용 간격에 따라제 3 복용 후 평형 상태 수준에 도달하고 개에서 약 25% 더 높고 고양이에서 약 35% 더 높을 것으로 예상됩니다.마르보플록사신은 개 조직에 널리 분포합니다. 마르보플록사신의 조직 농도는 건강한 수컷 비글 개 (시간에 4 마리) 에서 2에서 2에서 결정되었습니다.1회 복용 후 18시간과 24시간.25 또는 2.5 mg/lb) 로 표 3a 및 3b에 요약되어 있습니다.

표 1: 마르보플록사신 투여 후 2 mg/ lb 복용량에서 6 마리의 성인 비글 개에게 주혈관 내로 투여 된 후의 평균 약화 운동 매개 변수

매개 변수	추정 ± SD* n=6
전체 몸의 클리렌스 (mL/h•kg)	94 ± 8
평형 상태에서의 분포 부피, Vss,(L/kg)	1.19 ± 0.08
AUC0-inf(μg•h/mL)	59 ± 5
말단 플라스마 반감기, t1/2(h)	9.5 ± 0.7

* SD = 표준편차

표 2: 성인 비글 개에게 마르보플록사신 태블릿을 1. 25 mg/ lb 또는
2.5 mg/lb와 고양이에게는 2.5 mg/lb입니다.†

 

 

매개 변수	개 추정치 ± SD* (1.25 mg/lb) n=6	개 추정치 ± SD* (2.5 mg/lb) n=6	고양이 추정치 ± SD* (2.5 mg/lb) n=7
최대 농도의 시간, T최대(h)	1.5 ± 0.3	10.8 ± 0.3	1.2 ± 06
최대 농도, C최대(μg/mL)	20.0 ± 0.2	4.2 ± 05	40.8 ± 0.7
AUC0-inf(μg•h/mL)	31.2 ± 16	64 ± 8	70 ± 6
말단 플라스마 반감기, t1/2(h)	10.7 ± 16	10.9 ± 0.6	12.7 ± 11

†개에게 투여된 실제 복용량의 평균은 각각 1.22 mg/lb와 2.56 mg/lb이며,
실제로 고양이에게 투여된 복용량은 2. 82 mg/ lb였습니다.
* SD = 표준편차

그림 2:성인 비글 개에게 1. 25 mg/ lb 또는 2. 5 mg/ lb의 복용량에서 마르보플록사신을 한 번 구강으로 투여한 후 혈중 평균 농도 (μg/ ml)

* 4 표 참조미생물학MIC 데이터를 위한 섹션

그림 3:성인 고양이에게 2. 5 mg/ lb 용량으로 마르보플록사신을 한 번 복용한 후 혈중 평균 농도 (μg/ ml)

* 5 표 참조미생물학MIC 데이터를 위한 섹션

표 3a: 성인 비글 개에게 1. 25 mg/lb*의 복용량에서 마르보플록사신 (marbofloxacin) 태블릿을 한 번 주입한 후 조직 분포

조직	마르보플록사신 2시간 (n=4)	18시간의 농도 (n=4)	(μg/g ± SD) 24시간(n=4)
방광	4.8 ± 11	2.6 ± 15	1.11 ± 0.19
골수	3.1 ± 0.5	1.5 ± 15	0.7 ± 0.2
배설물	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
젠누움	3.6 ± 0.5	1.3 ± 10	0.7 ± 0.3
신장	7.1 ±1.7	1.4 ± 0.5	0.9 ± 0.3
폐	30.0 ± 0.5	00.8 ± 0.2	00.57 ± 0.19
림프절	5.5 ± 11	1.3 ± 0.3	10.0 ± 0.3
근육	4.1 ± 0.3	10.0 ± 0.3	0.7 ± 0.2
전립선	5.6 ± 14	10.8 ± 0.6	1.1 ± 0.4
피부	1.9 ± 0.6	00.41 ± 0.13	00.32 ± 0.08

* SD = 표준편차

표 3b: 마보플록사신 (marbofloxacin) 의 한 번의 구강 투여 후 조직 분포는 성인 비글 개에게 2.5 mg/lb의 복용량에서 이루어집니다.

조직	마르보플록사신 2시간 (n=4)	18시간의 농도 (n=4)	(μg/g ± SD*) 24시간(n=4)
방광	12 ± 4	6 ± 7	10.8 ± 0.4
골수	4.6 ± 15	1.28 ± 0.13	0.9 ± 0.3
배설물	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
젠누움	7.8 ± 11	20.0 ± 0.3	1.1 ± 0.3
신장	12.7 ± 17	2.7 ± 0.3	1.6 ± 0.2
폐	50.48 ± 0.17	10.45 ± 0.19	10.0 ± 0.2
림프절	8.3 ± 0.7	2.3 ± 0.5	20.03 ± 0.06
근육	7.5 ± 0.5	10.8 ± 0.3	1.20 ± 0.12
전립선	11 ± 3	2.7 ± 10	20.0 ± 0.5
피부	3.20 ± 0.33	00.705 ± 0.013	0.46 ± 0.09

* SD = 표준편차

 

미생물학

플루오로키놀론의 주요 작용은 박테리아 효소인 DNA 기라스를 억제하는 것입니다. 민감한 유기체에서 플루오로키놀론은 상대적으로 낮은 농도에서 빠르게 박테리아 살균합니다.마르보플록사신은 광범위한 그램 음성 및 그램 양성 유기체에 대한 박테리아 살균 작용을 합니다.. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of pathogens isolated in clinical field studies performed in the United States were determined using National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) standards, 4 및 5 표에 표시됩니다.

표 41994~1996 년 동안 실시 된 임상 연구에서 참여 한 개에서 피부, 부드러운 조직 및 요도 감염에서 분리 된 병원체에 대한 마보플록사신의 MIC 값 (μg/ mL)

유기체	고립물 수	MIC50	MIC90	MIC 범위
스타필로코커스 인터미디엄	135	0.25	0.25	0.125-2
에스케리키아 콜리	61	0.03	0.06	0.015-2
프로테우스 미라빌리스	35	0.06	0.125	00.03-0.25
베타 혈전제스트렙토코커스 (그룹 A 또는 그룹 B가 아닙니다)	25	1	2	0.5-16
세트로코커스, 그룹 D 엔테로코커스	16	1	4	0.008-4
파스투레라 멀토시다	13	0.015	0.06	≤0.008-0.5
황색 포도상구균	12	0.25	0.25	0.25-05
엑테로코커스 페칼리스	11	2	2	1-4
클레비젤라 폐렴	11	0.06	0.06	00.01-0.06
파소도모나스 (Pseudomonas spp.)	9	**	**	0.06-1
콩나비	7	**	**	0.25-1

* in vitro 감수성 데이터 (MIC) 와 임상 반응 사이의 상관관계는 밝혀지지 않았습니다.
결정적입니다.
** MIC50 및 MIC90는 고립물 수가 충분하지 않기 때문에 계산되지 않았습니다.

표 5: 마르보플록사신 (MIC) 의 MIC 값* (μg/mL)
1995년에 실시된 임상 연구에서 참여한 고양이에서 피부 및 부드러운 조직 감염
그리고 1998년

유기체	고립물 수	MIC50	MIC90	MIC 범위
파스투레라 멀토시다	135	0.03	0.06	≤0.008-0.25
베타 혈전제세트로코커스	22	1	1	0.06-1
황색 포도상구균	21	0.25	0.5	0.125-1
코리네박테리아SPP	14	0.5	1	0.25-2
스타필로코커스 인터미디엄	11	0.25	0.5	00.03-0.5
엑테로코커스 페칼리스	10	2.0	2.0	10.0-20
에스케리키아 콜리	10	0.03	0.03	00.015-0.03
바실루스SPP	10	0.25	0.25	0.125-0.25