임상약리학

Marbofloxacin은 금식한 동물에게 경구 투여한 후 위장관에서 신속하고 거의 완전히 흡수됩니다.2가 양이온은 일반적으로 플루오로퀴놀론의 흡수를 감소시키는 것으로 알려져 있습니다.마르보플록사신의 흡수에 대한 병용 섭취의 영향은 확인되지 않았습니다.(보다약물 상호 작용.) 개의 경우, 마르보플록사신 경구 투여량의 약 40%가 변화 없이 소변으로 배설됩니다.1.변으로의 배설은 또한 변하지 않는 약물로서 개의 다른 주요 배설 경로입니다.마르보플록사신의 10~15%는 개의 간에서 대사됩니다.

시험관 내개에서 마르보플록사신의 혈장 단백질 결합은 9.1%, 고양이에서 7.3%였습니다.고양이의 경우 경구 투여량의 약 70%가 마르보플록사신 및 대사 산물로 소변으로 배설되며 배설된 ​​물질의 약 85%는 변경되지 않은 약물입니다.정맥내 투여와 관련된 약동학적 매개변수는 6마리의 건강한 성체 비글견에 대한 연구에서 추정되었으며 표 1에 요약되어 있습니다. 동일한 동물에게 경구 정제를 투여한 후 절대 생체이용률은 94%였습니다.

마르보플록사신 혈장 농도는 1.25mg/lb 또는 2.5mg/lb의 단일 경구 투여 후 건강한 성체 비글 개(용량 그룹당 6마리)에서 시간 경과에 따라 결정되었습니다.경구 투여된 마르보플록사신의 흡수는 1.25~2.5mg/lb의 용량 범위에서 비례적으로 증가합니다.Marbofloxacin 혈장 농도는 2.5mg/lb의 단일 경구 투여 후 7명의 건강한 성인 수컷 고양이에서 시간이 지남에 따라 결정되었습니다.개와 고양이의 경구 투여 후 혈장 약동학적 매개변수는 그림 2 및 3 및 표 2에 요약되어 있습니다. 최종 제거 반감기와 투여 간격을 기반으로 하여 세 번째 투여 후 정상 상태 수준에 도달하고 다음과 같이 될 것으로 예상됩니다. 단일 투여 후 달성된 것보다 개에서 약 25%, 고양이에서 35% 더 높습니다.Marbofloxacin은 송곳니 조직에 널리 분포되어 있습니다.마르보플록사신의 조직 농도는 단일 경구 투여(1.25 또는 2.5mg/lb) 후 2, 18 및 24시간에 건강한 수컷 비글견(기간당 4마리)에서 결정되었으며 표 3a 및 3b에 요약되어 있습니다.

 

그림 2: 평균 혈장 농도(μg/mL) 성인 비글견에게 1.25 mg/lb 또는 2.5 mg/lb의 용량으로 마르보플록사신을 단일 경구 투여한 후.

* 의 표 4 참조 미생물학 MIC 데이터 섹션.

그림 3: 평균 혈장 농도(μg/mL) 2.5 mg/lb의 용량으로 성인 고양이에게 마르보플록사신을 단일 경구 투여한 후.

* 의 표 5 참조 미생물학 MIC 데이터 섹션.

 

미생물학:fluoroquinolone의 주요 작용은 박테리아 효소인 DNA gyrase를 억제하는 것입니다.감수성 유기체에서 fluoroquinolone은 상대적으로 낮은 농도에서 빠르게 살균됩니다.Marbofloxacin은 광범위한 그람 음성 및 그람 양성 유기체에 대해 살균합니다.미국에서 수행된 임상 현장 연구에서 분리된 병원체의 최소 억제 농도(MIC)는 NCCLS(National Committee for Clinical Laboratory Standards) 표준을 사용하여 결정되었으며 표 4 및 5에 나와 있습니다.